Simpaticomiméticos dos

Con respecto a la relación estructura actividad de los simpaticomiméticos es correcto afirmar lo siguiente, EXCEPTO: (Debes seleccionar la que es falsa)

• Los sustituyentes alquilo voluminosos en el grupo amino aumentan la afinidad por receptores beta

• • La ausencia de sustituyente OH en posición cuatro del anillo bencénico disminuye 100 veces su potencia y distribución al sistema nervioso central.

• Sustituyente OH en carbono beta, es característico  de agonista directo de receptores adrenérgicos

• Sustituyente OH en carbono beta, favorece almacenamiento de neurotransmisores en  vesículas presinápticas

Con respecto a la relación estructura actividad de los simpaticomiméticos es correcto afirmar: (seleccione 2)

• Los sustituyentes OH en la posición 3 y 4 del anillo bencénico, favorecen el paso de las moléculas al Sistema nervioso central

• Los sustituyentes OH en posición 3 y 4 del anillo bencénico le proporciona la máxima actividad sobre receptores alfa y beta

• La ausencia de uno o ambos sustituyentes OH en posición 3 o 4 hace a la molécula resistente al ataque de la COMT y biodisponible por vía oral

• Los sustituyentes alquilo en el carbono beta, la vuelven resistente al ataque de la MAO

Agonista de receptores alfa casi puro, que estimula los receptores beta uno, pero tiene muy poco efecto sobre beta dos.  Aumenta la Resistencia periférica y la presión arterial sistólica y diastólica; pero los barorreceptores contrarrestan sus efectos

• Epinefrina

• Dopa

• Dopamina

• Norepinefrina

Mecanismo de acción de los simpaticomiméticos de utilidad clinica

• Aumento de la liberación del neurotransmisor

• Disminución de la recaptación del neurotransmisor

• Interacción con receptores metabotrópicos alfa y beta

• Inhibición del metabolismo del neurotransmisor

Acción terapéutica de los simpaticomiméticos sobre alfa de interés clinico

• Vasoconstricción

• Broncodilatacion

• Aumento de la fuerza de contracción del corazón

• Aumento de la frecuencia de contracción del corazon

Principal vía de eliminación de catecolaminas desde la hendidura sináptica

• Autorreceptores

• Heterorreceptores

• • Transportador de noradrenalina NET

• Enzimas MAO y COMT