Farmacocinética

EM RELAÇÃO À ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA:

• A biodisponibilidade dos fármacos administrados por via endovenosa é de 10% na maioria das vezes.

• Durante a administração dos fármacos por via oral uma parte do fármaco pode não chegar ao tecido alvo, pois será metabolizado ao longo do trajeto até o local de ação.

• Os alimentos não interferem na absorção de fármacos administrados por via oral.

• A pele normalmente é usada para administração sistêmica de fármacos, já que é uma barreira muito de difícil penetração.

Quais os fatores relacionados aos fármacos podem afetar a absorção dos medicamentos?

• Vascularização local e lipossolubilidade.

• Peso molecular e permeabilidade vascular.

• Superfície de absorção e vascularização local.

• Concentração e peso molecular.

Tanto a absorção quanto a distribuição tecidual dos fármacos estão relacionados aos capilares sanguíneos. Em relação a esses processos podemos afirmar:

• Drogas hidrossolúveis apresentam são mais rapidamente absorvidas se comparadas às drogas lipossolúveis.

• Quanto menor a taxa de ligação da droga às proteínas plasmáticas, maior será a velocidade de distribuição tecidual.

• Nos órgãos em que há alto fluxo sanguíneo como os rins, a distribuição é mais lenta do que em locais com baixo fluxo sanguíneo como a pele.

• Órgãos como o SNC que apresentam capilares contínuos (com baixa permeabilidade), são mais permeáveis aos fármacos hidrossolúveis do que os lipossolúveis.

Em relação ao metabolismo de medicamentos podemos afirmar:

• Ocorre na maioria das vezes para que aconteça o início da ação do fármaco.

• Não sofre interferência de fatores genéticos e ambientais.

• Ocorre para reduzir a lipossolubilidade do fármaco e favorecer o término da ação e eliminação.

• É sempre necessário para que o medicamento exerça sua ação e ocorre com todas as moléculas.

O Etanol pode alterar a expressão ou a atividade de algumas enzimas utilizadas na biotransformação de vários fármacos. Em uso crônico, induz a atividade microssomal, determinando maior metabolismo de alguns fármacos e inclusive do próprio etanol. Mediante a expressão acima, o que se pode esperar da meia-vida plasmática e clearance renal de um fármaco metabolizado pelas enzimas que tiveram sua expressão aumentada:

• Meia-vida inalterada e clearance diminuído.

• Meia-vida diminuída e clearance aumentado.

• Meia-vida aumentada e clearance diminuído.

• Meia-vida diminuída e clearance inalterado.

Quando o paciente submetido a tratamento medicamentoso apresenta hipoalbuminemia, como por exemplo em pacientes com cirrose, câncer avançado ou mesmo idosos, a farmacoterapia deve sofrer o seguinte ajuste:

• Diminuição na dosagem para manter os níveis adequados de fármaco livre, já que com menos albumina há mais fármaco livre, que é a fração bioativa.

• Manter a mesma dose em todos os pacientes pois este é um critério pré estabelecido nos estudos prévio à comercialização.

• Aumento na dosagem utilizada para manter os níveis plasmáticos de fármaco livre.

• Diminuição na dosagem com a finalidade de administrar dose sub-terapêutica.

Em relação ao efeito de primeira passagem podemos afirmar:

• Ocorre nas vias de administração oral e intramuscular.

• Trata-se de uma metabolização (ou biotransformação) que ocorre antes do fármaco entrar na circulação sistêmica para ser levado ao local de ação.

• É necessário para que a maioria dos medicamentos exerça sua ação.

• Não interfere na biodisponibilidade do medicamento.

O intestino é considerado o principal local de absorção das drogas, pois:

• possui uma pequena superfície de absorção e capilares muito permeáveis.

• é muito lipossolúvel.

• possui uma excelente faixa terapêutica.

• possui uma boa vascularização e grande superfície de contato.

O acréscimo de ácido glicurônico (glicuronidação – Fase II do metabolismo) a um fármaco:

• Diminui a lipossolubilidade do fármaco, reduzindo a reabsorção tubular passiva e favorecendo a eliminação

• É a única reação de Fase II porém não possui relevância no processo de detoxificação no organismo.

• Geralmente leva à diminuição da velocidade de excreção renal.

• Ocorre na mesma velocidade em adultos e em neonatos.