Биохимия. Ферменты 2

Конкурентные ингибиторы

• образуют ковалентные связи с активным центром фермента

• взаимодействуют с аллостерическим центром

• взаимодействуют с активным центром фермента, образуя слабые связи

• уменьшают Km

• уменьшают Vmax

Необратимые ингибиторы

• структурные аналоги субстрата

• образуют с ферментом ковалентные связи

• образуют с ферментом слабые связи

• взаимодействуют с регуляторным центром

• снижают ингибирующий эффект при увеличении концентрации субстрата

Ацетилсалициловая кислота по механизму действия

• обратимый ингибитор

• необратимый ингибитор

• структурный аналог субстрата

• вызывает конкурентное ингибирование активности фермента

• относится к антиметаболитам

Конкурентные ингибиторы ферментов изменяют

• Vmax катализируемой реакции

• Km реакции

• Vmax и Km реакции

• специфичность к субстрату

• первичную структуру фермента

Лекарственный препарат неостигмина метилсульфат (прозерин)

• увеличивает активность АХЭ

• связывается в аллостерическом центре фермента

• образует с ферментом ковалентную связь

• ингибируют ферменты с остатком серина в активном центре

• являются обратимым ингибитором

Сульфаниламидные препараты по структуре являются аналогами

• глутаминовой кислоты

• ацетилхолина

• цАМФ

• фолиевой кислоты

• ПАБК

Лекарства - ингибиторы ферментов

• исключительно необратимые ингибиторы

• взаимодействуют с ферментом только в активном центре

• уменьшают активность фермента

• взаимодействуют со всеми ферментами

• изменяют структуру образованного продукта

ДФФ

• конкурентный ингибитор АХЭ

• структурный аналог субстрата протеаз

• лекарство, используемое для лечения глаукомы

• специфический необратимый ингибитор сериновых ферментов

• обратимо связывается с OH-группой серина в активном центре ферментов

Апротинин

• обратимый ингибитор АХЭ

• используется при парезах и параличах

• пептид

• активатор трипсиногена

• протеаза

Апротинин

• конкурентный ингибитор трипсиногена

• специфический необратимый ингибитор трипсина

• структурный аналог ацетилхолина

• используется для лечения острого панкреатита

• фермент, активатор трипсиногена